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商品編號:67331
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Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

價    格:詢價

產    地:上海更新時間:2019/7/15 13:41:34

品    牌:上海與昂化工型    號:MLN4924

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上海與昂化工有限公司

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Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

名稱:Pevonedistat MLN4924

CAS:905579-51-3

化學式:C21H25N5O4S

分子量:443.52

純度:98%+

Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制劑,IC50為4 nM。

Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

MLN4924在結構上與59-磷酸腺苷(AMP)相關,是NAE反應的緊密結合產物。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116細胞裂解液,選擇性抑制NAE。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116細胞,抑制<9%的整體蛋白質周轉。MLN4924作用于 HCT-116細胞,降低Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-Cullin的結合物,這種作用存在劑量依賴性, IC50<0.1 μM,使CRL底物CDT1, p27 和 NRF2, 而不是非-CRL底物大量增加。MLN4924(3 μM)處理HCT-116細胞,在早期8小時,導致細胞在S期累積,在24小時的時候使含4N DNA含量的細胞具有顯著比例。?MLN4924 (3 μM) 作用于ABC DLBCL細胞,導致pIkappaBalpha的快速累積, 降低核p65含量, 降低核轉錄因子-kappaB (NF-kappaB) 轉錄活性, 和G(1) 期停滯, 最終導致誘導細胞凋亡,這些與有效抑制NF-kappaB 通路相一致。MLN4924 (1 μM) 通過穩定DNA復制因子Cdt 1,而觸發DNA的復制,且抑制細胞增殖,Cdt 1是cullins 1 和 4的一種底物。MLN4924 (1 μM) 足夠提升Cdt1長達4-5小時,足夠誘導DNA復制,并激活細胞凋亡和衰老途徑。MLN4924處理,誘導衰老表型的特性,如放大和扁平的細胞形態,證明與衰老相關的β-Gal染色陽性。MLN4924誘導的衰老與細胞對DNA損傷的反應相關,DNA損傷由DNA沉默蛋白CDT1和ORC1的積累導致,是CRL/SCF E3s失活的結果。MLN4924誘導的衰老是不可逆的,伴隨著p21的持續積累,和持續激活的DNA損傷反應。


產品參數

Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

名稱:Pevonedistat MLN4924

CAS:905579-51-3

化學式:C21H25N5O4S

分子量:443.52

純度:98%+

Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制劑,IC50為4 nM。



產品介紹

Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制劑,IC50為4 nM。

Pevonedistat MLN4924 905579-51-3

MLN4924在結構上與59-磷酸腺苷(AMP)相關,是NAE反應的緊密結合產物。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116細胞裂解液,選擇性抑制NAE。MLN4924 (3 μM) 作用于HCT-116細胞,抑制<9%的整體蛋白質周轉。MLN4924作用于 HCT-116細胞,降低Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-Cullin的結合物,這種作用存在劑量依賴性, IC50<0.1 μM,使CRL底物CDT1, p27 和 NRF2, 而不是非-CRL底物大量增加。MLN4924(3 μM)處理HCT-116細胞,在早期8小時,導致細胞在S期累積,在24小時的時候使含4N DNA含量的細胞具有顯著比例。?MLN4924 (3 μM) 作用于ABC DLBCL細胞,導致pIkappaBalpha的快速累積, 降低核p65含量, 降低核轉錄因子-kappaB (NF-kappaB) 轉錄活性, 和G(1) 期停滯, 最終導致誘導細胞凋亡,這些與有效抑制NF-kappaB 通路相一致。MLN4924 (1 μM) 通過穩定DNA復制因子Cdt 1,而觸發DNA的復制,且抑制細胞增殖,Cdt 1是cullins 1 和 4的一種底物。MLN4924 (1 μM) 足夠提升Cdt1長達4-5小時,足夠誘導DNA復制,并激活細胞凋亡和衰老途徑。MLN4924處理,誘導衰老表型的特性,如放大和扁平的細胞形態,證明與衰老相關的β-Gal染色陽性。MLN4924誘導的衰老與細胞對DNA損傷的反應相關,DNA損傷由DNA沉默蛋白CDT1和ORC1的積累導致,是CRL/SCF E3s失活的結果。MLN4924誘導的衰老是不可逆的,伴隨著p21的持續積累,和持續激活的DNA損傷反應。




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