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商品編號:67361
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Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

價    格:詢價

產    地:上海更新時間:2019/7/15 13:41:34

品    牌:上海與昂化工型    號:HKI-272

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上海與昂化工有限公司

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Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

名稱:Neratinib HKI-272 來那替尼?

CAS:698387-09-6

化學式:C30H29ClN6O3

分子量:557.04

純度:99%+

Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

Neratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2EGFR抑制劑,在無細胞試驗中IC50分別為59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,對Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met沒有顯著的抑制作用。Phase 3。

Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分別為0.8 μM 和 1.4 μM,與 HER-2相比,活性分別弱14和24倍。Neratinib 作用于其他絲-蘇氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met沒有活性。Neratinib選擇性抑制轉染 HER-2 (3T3/neu)的3T3細胞增殖,也抑制兩種其他 HER-2-過表達的SK-Br-3和 BT474 cells細胞增殖,IC50為 2-3 nM,與未轉染的3T3細胞及 EGFR-和 HER-2陰性的MDA-MB-435 和 SW620細胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依賴的A431細胞增殖,IC50為81 nM。Neratinib 作用于BT474 細胞,降低HER-2受體自磷酸化, IC50 為5 nM,作用于A431細胞,降低EGF依賴的 EGFR磷酸化,IC50 為3 nM。Neratinib抑制 HER-2,導致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50為2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474細胞,抑制cyclin D1表達和 Rb-敏感性基因產物的磷酸化,IC50為9 nM,導致細胞周期停在G1-S期,最終降低細胞增殖。


產品參數

Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

名稱:Neratinib HKI-272 來那替尼?

CAS:698387-09-6

化學式:C30H29ClN6O3

分子量:557.04

純度:99%+

Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

Ibrutinib 作用于膠原誘導的關節炎模型,通過抑制B細胞活性,顯著降低足腫脹和關節發炎等臨床關節炎癥狀。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼瘡模型 ,降低腎疾病和自身抗體產量。Ibrutinib 每天按25 mg/kg劑量作用于過繼轉移TCL1 的CLL小鼠模型, 產生短暫的早期淋巴細胞增多癥,且延遲CLL 疾病進展。


產品介紹

Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

Ibrutinib 作用于膠原誘導的關節炎模型,通過抑制B細胞活性,顯著降低足腫脹和關節發炎等臨床關節炎癥狀。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼瘡模型 ,降低腎疾病和自身抗體產量。?Ibrutinib 每天按25 mg/kg劑量作用于過繼轉移TCL1 的CLL小鼠模型, 產生短暫的早期淋巴細胞增多癥,且延遲CLL 疾病進展。

Neratinib HKI-272 來那替尼 698387-09-6

Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分別為0.8 μM 和 1.4 μM,與 HER-2相比,活性分別弱14和24倍。Neratinib 作用于其他絲-蘇氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met沒有活性。Neratinib選擇性抑制轉染 HER-2 (3T3/neu)的3T3細胞增殖,也抑制兩種其他 HER-2-過表達的SK-Br-3和 BT474 cells細胞增殖,IC50為 2-3 nM,與未轉染的3T3細胞及 EGFR-和 HER-2陰性的MDA-MB-435 和 SW620細胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依賴的A431細胞增殖,IC50為81 nM。Neratinib 作用于BT474 細胞,降低HER-2受體自磷酸化, IC50 為5 nM,作用于A431細胞,降低EGF依賴的 EGFR磷酸化,IC50 為3 nM。Neratinib抑制 HER-2,導致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50為2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474細胞,抑制cyclin D1表達和 Rb-敏感性基因產物的磷酸化,IC50為9 nM,導致細胞周期停在G1-S期,最終降低細胞增殖。




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