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GSK1838705A 1116235-97-2

價    格:詢價

產    地:上海更新時間:2019/7/15 13:41:34

品    牌:上海與昂化工型    號:GSK1838705A

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上海與昂化工有限公司

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GSK1838705A 1116235-97-2

名稱:GSK1838705A?

CAS:1116235-97-2

化學式:C27H29FN8O3

分子量:532.57

GSK1838705A 1116235-97-2

GSK1838705A是一種有效的IGF-1R抑制劑,IC50為2.0 nM,適度有效作用于IRALKIC50分別為1.6 nM和0.5 nM,對其他蛋白激酶幾乎沒有作用活性。

GSK1838705A 1116235-97-2

GSK1838705A有效且ATP競爭性抑制IGF-1R和IR,appKi值分別為0.7 nM和1.1 nM。在細胞中,GSK1838705A有效抑制配體誘導的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分別為85 nM 和79 nM。GSK1838705A對一系列衍生自固體和血液腫瘤的細胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7細胞表現出顯著的抗增殖作用,EC50 分別為24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929細胞主要積累在細胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也會抑制ALK,Ki為0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細胞的增殖,EC50為24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786細胞中NPM-ALK磷酸化,而對STAT3磷酸化僅有適度的作用。


產品參數

GSK1838705A 1116235-97-2

名稱:GSK1838705A?

CAS:1116235-97-2

化學式:C27H29FN8O3

分子量:532.57

GSK1838705A 1116235-97-2

在負荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治療抑制77%腫瘤生長,而沒有顯著的體重損失。在負荷COLO 205腫瘤的小鼠體內,GSK1838705A (30 mg/kg)能夠抑制80%的腫瘤生長。此外,GSK1838705A的抗腫瘤作用在負荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內也能觀察到。在小鼠體內,GSK1838705A (60 mg/kg)通過抑制IR信號,引起血糖水平短暫增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長,抑制率為93%,而對大鼠的體重沒有影響。



產品介紹

GSK1838705A 1116235-97-2

在負荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治療抑制77%腫瘤生長,而沒有顯著的體重損失。在負荷COLO 205腫瘤的小鼠體內,GSK1838705A (30 mg/kg)能夠抑制80%的腫瘤生長。此外,GSK1838705A的抗腫瘤作用在負荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內也能觀察到。在小鼠體內,GSK1838705A (60 mg/kg)通過抑制IR信號,引起血糖水平短暫增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長,抑制率為93%,而對大鼠的體重沒有影響。

GSK1838705A 1116235-97-2

GSK1838705A有效且ATP競爭性抑制IGF-1R和IR,appKi值分別為0.7 nM和1.1 nM。在細胞中,GSK1838705A有效抑制配體誘導的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分別為85 nM 和79 nM。GSK1838705A對一系列衍生自固體和血液腫瘤的細胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7細胞表現出顯著的抗增殖作用,EC50 分別為24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929細胞主要積累在細胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也會抑制ALK,Ki為0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細胞的增殖,EC50為24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786細胞中NPM-ALK磷酸化,而對STAT3磷酸化僅有適度的作用。




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